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大麻二酚CBD的8大功效

發表時間:2019-04-28 14:04

  大麻二酚(CBD)有抗痙攣、抗風濕性關節炎、抗焦慮等藥理活性。

20世紀90年代初,Matsuda和 Munro等分別發現了兩種大麻受體 ,一種由473個氨基酸組成 ,稱為中樞型大麻受體,命名為CB1。CB1受體主要位于腦、脊髓與外周神經系統包括肺、心、泌尿生殖、胃腸道和眼中。人的CB1與大鼠的極為相似,只是少一個氨基酸。另一種由 360個氨基酸組成,稱外周型大麻受體,命名為CB2。CB2受體主要分布于外周,如脾臟邊緣區、免疫細胞表面和扁桃體等。CB1和CB2在組織分布上的差異性不是絕對的 ,只是表達量不同而已。用高靈敏度的PCR技術證明 ,腦組織中高表達的CB1在腎上腺、心臟、肺、前列腺、子宮、卵巢、睪丸、骨髓、胸腺、脾臟和扁桃體等外周組織中均有微量表達。CB1和CB2均屬于白喉毒素敏感的抑制型G蛋白受體 ,通過抑制性G蛋白( Gi )抑制腺苷酸環化酶的活性 ,使細胞內cAMP水平下降。Wiley和Fride等通過藥理實驗推測存在一種新的大麻素受體 ,Ester稱其為CB3受體 ,但并未得到充分的證據得以證實該受體的存在。


許多實驗表明,大量的大麻酚類似物對受體結合的親合力與其在各種藥理評價中的強度之間有高度的相關性,包括小鼠和人產生的鎮痛、降溫及擬精神活性。此外 ,受體所在部位的功能與藥物產生的生理和藥理效應有關,大麻酚受體在神經組織分布密度最高的是基底神經結和小腦的分子層 ,這可以解釋大麻酚結合到這些部位引起運動功能的改變。大量的藥理研究表明THC(四氫大麻酚)是通過作用于CB1受體來調節中樞及外周神經傳遞 ,通過作用 CB2受體來調節從免疫細胞中釋放的細胞因子而產生多種生物活性。但目前關于CBD的作用機制沒有相關的報道,然而毫無疑問的是沒有神經活性的CBD卻具有藥理活性 ,而且它的藥理作用與THC并不相同。

CBD的藥理研究在20世紀70年代早期才有。隨后的幾年 ,相繼報道了關于CBD藥理方面研究 ,特別是CBD的抗驚厥作用此后,又報道了CBD抗嘔吐作用以及在生物系統中可作為抗氧化劑和抗風濕性關節炎藥。相關的藥理研究表明,CBD對腦中的THC水平有調節作用;而且CBD通過對環氧合酶和脂氧合酶的雙重抑制來發揮止痛和抗炎作用,且強于阿司匹林,口服后主要表現為對脂氧合酶的抑制作用;CBD同THC一樣 ,可刺激前列腺素從滑液細胞中釋放。近年來人們對CBD的結構進行修飾 ,合成了一系列的CBD類似物 ,它們同樣具有不同的藥理活性。


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1、緩解疼痛及抗炎作用


炎癥發病機制是復雜的 ,炎癥是通過各種胞間介質引起和維持的。其中腫瘤壞死因子(TNF)也參與了炎癥形成的過程 ,并起著特別重要的作用。抗氧化介質(ROI)的抗菌和抗腫瘤活性對于保護機體起著關鍵的作用。一氧化氮(NO)則是具有多種生物功能的內源調節器,同樣表現出具有抗菌和抗腫瘤活性,并且影響著發炎疊層的各個方面。當機體內TNF 、ROI和NO水平較高將會引起炎癥,并且損害機體的細胞和組織,并引起敗血癥。因此 ,使用藥物作用于免疫系統來抑制TNF、ROI和NO是治療炎癥的主要目標。

已有報道CBD通過人體外圍血液單核細胞產生TNF的調節產物。由于CBD潛在的抗炎、低毒和非神經毒性,有人用其作為膠原性關節炎的治療劑,對于治療類風濕性關節炎也有一定的療效。

體外實驗顯示,CBD 可以顯著降低腹膜巨噬細胞產生的TNF和NO。Fride等通過(+)-CBD及其類似物對小鼠腸道內的中樞和外圍抗炎和抗外周疼痛方面的研究發現(+)-7-OH -cannabidiol-DMH具有中樞活性,(+)-cannabidionl-DMH能夠抑制小鼠耳部外周疼痛和花生四烯酸誘導產生的發炎癥狀。


2、抗精神分裂


GW制藥宣布了大麻二酚(CBD)用于88名對一線抗精神病藥物已沒有充分響應的精神分裂癥患者的一項2a期安慰劑對照探索性臨床試驗的陽性關鍵結果。試驗中,患者仍使用他們的抗精神病藥物,他們被隨機配給大麻二酚或安慰劑作為輔助治療。

在一系列終點指標上,大麻二酚始終優于安慰劑,最明顯差異在于PANSS陽性量表、嚴重程度臨床總體印象量表及改善程度臨床總體印象量表。與安慰劑治療患相比,對大麻二酚響應(PANSS總體得分改善大于20%)的患者比例更高,優勢比為2.65。

在認知方面,大麻二酚優于安慰劑,在與精神分裂癥患者前景改善特別相關的子域中能觀察到明顯的差別。對于陰性癥狀,陰性癥狀評估量表顯示支持大麻二酚的一種趨勢,對于服用大麻二酚加一種主要一線抗精神病藥物的患者,這一趨勢達到了顯著性差異。研究中的大多數其它終點支持大麻二酚,多數情況下接近于統計學意義。

3、抗焦慮

Musty對小鼠的實驗中發現CBD可以緩解壓力 ,并且減少由于壓力而產生的潰瘍。 巴西的一個研究小組發現,CBD可以阻止由THC產生的焦慮 ,甚至對由THC引起的其他中樞神經系統影響也具有阻抗作用。當然 ,并不是所有THC作用都可以通過CBD來阻斷。該小組還將安定與CBD通過雙盲實驗 ,證實CBD除了服用計量高于安定外 ,二者同樣都具有鎮靜活性。后來 ,這個研究小組發現CBD的二甲基庚基類似物比安定和CBD的鎮靜作用還好。

   4、抗癌作用

       腫瘤是不僅難以治療,并且預后差。近日,科學家研究表明,大麻的某些成分與放射療法相結合用于治療腦癌基本可以完全抑制腫瘤的生長。其主要作用的化合物為四氫大麻酚(THC)和大麻二酚(CBD)。

  大麻類是大麻中的活性化學物質,大麻植物中有85種已知的大麻類成分,大麻的主要活性成分稱為四氫大麻酚(THC)。這項研究成果是首次證明,研究主要針對小鼠大腦腫瘤,當THC/ CBD與放射療法聯合使用時,腫瘤生長大幅放緩。

  研究人員Wai Liu博士說:結果是非常令人興奮的。實驗中對腫瘤治療采用三種方法,大麻單獨治療,放射單獨治療,放射與大麻素同時治療。結果發現放射和大麻素聯合治療得到最有利的結果,腫瘤尺寸大幅減少。甚至在一些情況下,動物腦腫瘤能完全消失。該研究小組正在討論大麻素與放射相結合在人體中開展臨床試驗的可能性。該研究成果已經發表在Molecular Cancer Therapeutics雜志上。


        5、緩解惡心、嘔吐癥狀

  

  癌癥患者常用化學療法 ,雖然延長了患者的生命 ,可是卻產生顯著的副作用,給患者造成極大的痛苦。THC的衍生物dronabinol作為止嘔藥已用于臨床。可是由于其具有致幻作用,且易成癮,限制了其應用。 Parker等評價了CBD及其類似物CBD-DMH在有條件的拒絕模型中的抗嘔吐作用,結果表明CBD和CBD-DMH對小鼠具有抗嘔吐作用。由于CBD毒性很小,對于緩解患者化療后產生的惡心嘔吐反應具有很好的應用前景。

       

6、可以治療癲癇發作和其他神經系統疾病

早在 20世紀 70年代,一些研究小組就發現CBD具有減輕或阻止實驗動物痙攣的活性。后來,人們發現CBD可以加強苯妥英和鎮靜安眠劑的抗痙攣作用。Karler等通過小鼠的最大電擊實驗 ,對THC和CBD的抗痙攣活性進行了比較 ,結果表明CBD的ED50(半數有效計量)118mg / kg ,與 THC的ED50(半數有效計量 )101 mg / kg 非常接近。CBD的兩種對映體都具有抗痙攣活性。

GW Pharmaceuticals在《新英格蘭醫學雜志》發表了其大麻二酚(CBD)液體制劑Epidiolex在治療一種叫做Dravet綜合癥的罕見癲癇三期臨床結果。患者觀察4周后使用14周CBD或安慰劑,結果CBD組患者每月發病次數從12.4次降到5.9次,而安慰劑組從每月14.9次降到14.1次。43%的CBD組患者發病次數減半,而只有17%安慰劑組患者發病次數減半。另有5%患者使用CBD后癲癇消失,而安慰劑組沒有徹底控制的病例。GW還有另一個叫做Lennox-Gastaut癥(LGS)的罕見癲癇三期臨床試驗即將結束。GW宣布將根據這些結果申請這兩個適應癥在美國的上市。



        7、降低糖尿病發病率


2015年7月,發表在The Journal of Pain雜志上的一項研究中,用一個小型試驗發現,大麻可以以劑量依賴性的方式,減輕糖尿病患者的外周神經痛,證實了工業大麻CBD具有降低糖尿病發病率的作用。



        8、促進心血管健康


CBD還具有抗氧化作用能夠抵御谷氨酸鹽神經毒素(比抗壞血酸鹽或維生素E的作用強),是一個潛在的抗氧化劑。此外,CBD還具有抗安定藥效和抗革蘭陽性菌作用;對控制肌張力障礙運動疾病和邁熱病有效。 CBD類似物△6-CBD具有THC樣活性。










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